大塚製薬はこのほど、英子会社アステックスとスイス・ノバルティスが共同研究で見いだしたＣＤ

Ｋ（サイクリン依存性キナーゼ）４/６阻害剤リボシクリブ(ribociclib)が、ホルモン受容体陽性/ヒ

ト上皮成長因子受容体２陰性（ＨＲ+/ＨＥＲ２-）の進行性乳がんにおけるアロマターゼ阻害薬との

併用の第一選択薬として米食品医薬品局（FDA)から承認を取得したと発表した。ノバルティスが

「Ｋｉｓｑａｌｉ」という製品名で上市する予定。

 

　アステックスは契約にもとづき、ノバルティスから承認時マイルストンと販売にともなうロイヤル

ティを受け取る。

 

　同剤はアステックスとの共同研究をもとに、ノバルティス　バイオメディカル研究所が開発した。

がん細胞の増殖に重要な役割をはたすＣＤＫ４とＣＤＫ６を選択的に阻害して腫瘍の増殖を抑制する

と期待されている。ノバルティスは、ＦＤＡからブレイクスルーセラピー（画期的治療薬）および優

先審査の指定を受けていた。

 

　第３相臨床試験（Ｐ３）では、標準治療薬のレトロゾール単独群とリボシクリブとレトロゾール

（letrozole)の併用群とを比較して、主要評価項目である無増悪生存期間を有意に延長した。

 

　ＣＤＫ４/６阻害剤としては、米ファイザーのパルボシクリブが先行している。その他に米イーラ

イリリーもabemaciclibを開発中。

 

（化学工業日報　２０１７年３月２３日）